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替米沙坦胶囊

更新时间:2020-06-28 14:33:12 点击:1803

[药品名称]

替米沙坦胶囊

通用名称:替米沙坦胶囊


英文名称:TelmisartanCapsules


产品名称:雅屏


[成分]本品主要成分为替米沙坦


[性状]本品为胶囊,内容物为白色或类白色颗粒。


[适应症]用于治疗原发性高血压。


[规格]40毫克


[包装]10片/板 1板/盒,铝塑泡罩。


[用法和用量]


成人应单独服用。通常的初始剂量是每天一粒胶囊(40毫克)。在20 ~ 80 mg的剂量范围内,替米沙坦的降压作用呈剂量依赖性。如果服药后未达到理想血压,最大剂量为80毫克(即2粒胶囊),每天一次。本品可与噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)合用,后者与本品具有协同降压作用。替米沙坦在治疗开始后仅4-8周就能发挥其最大疗效,所以如果你想增加药物的剂量,就应该考虑。肾功能不全患者轻度或中度肾功能不全患者不需要调整剂量。替米沙坦不能通过血液过滤消除。肝功能不全患者。对于轻度或中度肝功能不全患者,本产品的日剂量不应超过40毫克。老年人服用本品时无需调整剂量。儿童和青少年对于18岁以下的儿童和青少年,该产品的安全性和功效数据尚未确定。


[不良反应]


在安慰剂对照试验中,替米沙坦的不良事件总发生率(41.4%)与安慰剂相似(43.9%)。不良事件的发生率与剂量之间没有相关性,不良事件的发生率与患者的性别、年龄和种族之间也没有相关性。下面列出的不良反应是在临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者的累积结果。不良反应可分为:非常常见(> 1/10);普通(> 1/100,<1/10);稀有(> 1/1000,<1/100);稀有(> 1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)的全身反应:常见:背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如尿路感染,包括膀胱炎)罕见:视力异常、中枢和外周神经系统出汗:常见:头晕;胃肠系统:常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能障碍罕见:口干、胀气肌肉骨骼系统:常见:关节痛、腿部痉挛或腿部疼痛、肌痛罕见:腱鞘炎样症状精神系统:罕见:焦虑;呼吸系统:常见:上呼吸道感染,包括咽炎和鼻炎;皮肤和附属系统:常见:异常皮肤,如湿疹;此外,自从替米沙坦上市以来,一些病例报告了红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、虚弱和工作效率降低。与其他血管紧张素拮抗剂相似,很少有病例报告血管性水肿、荨麻疹和其他相关不良反应。实验室结果:与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶尔发现血红蛋白减少或尿酸增加。血清肌酐或肝酶的增加与安慰剂相似或低于安慰剂。


[禁忌]对本产品的活性成分和任何赋形剂成分过敏的人。妊娠中晚期和母乳喂养患者、胆道梗阻性疾病患者、严重肝功能不全的患者、重度肾功能不全患者(肌酐清除率<30毫升/分钟)禁用。


[注意事项]


肝功能不全的患者不宜使用本品,因为替米沙坦主要通过胆汁排泄,这些患者对本品的清除率可能会降低,因此轻度至中度肝功能不全的患者应慎用本品。肾血管性高血压对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能性肾动脉狭窄的病例,使用可能影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物会增加严重低血压和肾功能不全的风险。本品不应用于重度肾功能不全患者(肌肝清除率<30毫升/分钟,见禁忌症)。对于肾功能不全的患者,应在使用本产品期间定期检测血钾水平和血清肌酐值。没有近期肾移植后短期使用该产品的数据。血容量不足的患者对于因强利尿剂治疗、限制盐饮食、恶心或呕吐导致血容量不足或低血钠水平的患者,服用本产品,尤其是第一次服用后,可能会导致症状性低血压。因此,在使用本产品之前,应首先校正血钠和血容量的水平。与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的其他病症对于血管紧张度和肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如患有严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄在内的潜在肾脏疾病的患者),使用可能影响该系统的药物可能导致急性低血压、高zotemia、少尿或罕见的急性肾衰竭。抑制原发性醛固酮增多症患者肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常无效,因此不推荐此类患者使用该产品。主动脉或二尖瓣狭窄和梗阻性肥厚型心肌病与其他血管扩张剂相同。应特别注意在主动脉或二尖瓣狭窄和梗阻性肥厚型心肌病患者中使用本产品。电解质失衡:高钾血症使用能影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物可能导致高钾血症,特别是对肾功能不全和/或心力衰竭和糖尿病患者。然而,对于有这种风险的患者,服用本品期间应密切监测血钾水平。根据使用其他影响肾素-血管紧张素系统的药物的经验,将本产品与保钾利尿剂、钾离子补充剂、含钾盐替代品或其他能提高血钾水平的药物(如肝素)联合使用,可提高血钾水平。因此,与本产品的组合应谨慎(见药物相互作用)。其他类似于血管紧张素转换酶抑制剂,这种产品和其他血管紧张素拮抗剂的抗高血压作用在黑人中低于其他种族,这可能与黑人高血压人群中低肾素状态的高优势有关。像其他抗高血压药物一样,对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度的低血压会导致心肌梗塞或中风。对驾驶和操作机器的影响本产品对驾驶和操作机器的影响尚未研究。但是,驾驶时操作机器时必须注意。抗高血压治疗有时会导致头晕和困倦。


[孕妇和哺乳期妇女用药]没有足够的数据表明该产品可用于孕妇。动物试验没有显示出致畸性,但显示出胚胎是有毒的。因此,谨慎的做法是在怀孕的前三个月不使用替米沙坦。在计划怀孕之前,应该采取适当的替代疗法。在妊娠中晚期,直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿损伤甚至死亡,因此在妊娠中晚期禁止使用替米沙坦。一旦确诊怀孕,尽快停止使用本品。不知道该产品是否在哺乳期通过乳汁排出,因此该产品在哺乳期禁止使用。


[儿童药物]未知


[老人用药]未知


[药物相互作用]


1.锂剂和血管紧张素转换酶抑制剂的组合可引起血液锂水平的可逆升高和毒性反应。也有一些病例是由锂和血管紧张素受体拮抗剂联合引起的。因此,锂和本产品应该小心使用。如果需要合并,在合并期间应监测血锂水平。2.有些药物会影响血钾水平或引起高钾血症(如血管紧张素转换酶抑制剂、保钾利尿剂、钾离子补充剂、含钾盐替代品、环孢菌素A或其他药物如肝素钠):如果本产品需要与这些药物联合使用,建议监测血钾水平。根据使用其他影响肾素-血管紧张素系统的药物的经验,将本产品与上述药物联合使用可提高血钾水平(参见注意事项)。3.药代动力学实验研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列本脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平和其他药物的相互作用。它可以增加地高辛的平均谷血浓度(在个别情况下增加39%),因此有必要监测地高辛的血浆浓度。4.本品可增强其他降压药的降压效果。其他具有临床意义的相互作用尚未得到证实。5.根据其药理特性,下列药物可增强抗高血压药物的抗高血压作用,包括替米沙坦:巴氯芬和氨磷汀。此外,酒精、巴比妥酸盐、镇静催眠药或抗抑郁药可以增强直立性低血压的效果。6.当与替米沙坦联用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax略有增加(1.34倍),其消除加快。


[药物过量]没有过度使用的报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速;心动过缓也可能发生。替米沙坦可以通过血液透析消除。如果用药过量,应密切观察患者,并给予对症支持治疗。治疗应根据服药时间和症状的严重程度。建议的措施包括呕吐和/或洗胃。活性炭可能对治疗过量有效。应密切监测血液电解质和肌肝。在低血压的情况下,病人应该仰卧,并尽快补充盐和扩大容量。


[药理学]替米沙坦是一种口服有效的血管紧张素受体(AT1型)的特异性拮抗剂。替米沙坦以高亲和力与血管紧张素受体的AT1亚型(已知的血管紧张素作用位点)结合,并且结合作用持续,但没有部分激动作用。替米沙坦导致血管紧张素水平升高,这可能导致受体过度刺激。替米沙坦能降低血液中醛固酮的水平。替米沙坦不抑制人血浆肾素,也不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶)也能降解缓激肽。因为替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,所以不会有因缓激肽作用增强而引起的不良反应。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其他特征较少的AT受体,其功能尚不清楚)没有亲和力。在人体内,替米沙坦(80毫克)几乎可以完全抑制血管紧张素引起的血压升高,抑制作用持续24小时,48小时仍可检测到。首次服用替米沙坦后3小时内,降压效果逐渐明显。开始治疗后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中保持。动态血压监测显示降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果已在安慰剂对照临床试验中得到证实:服用替米沙坦40毫克和80毫克后,谷峰比继续超过80%。当SBP回到基线时,存在明显的剂量-时间依赖性。在这方面,关于DBP的数据不


[毒理学]临床前安全性研究中使用的剂量相当于临床治疗剂量,可导致正常血压动物的红细胞指数(红细胞、血红蛋白和红细胞压积)下降,肾血流动力学改变(血尿素氮和肌酐升高),血钾升高。狗的肾小管扩张和萎缩。消化道粘膜损伤(糜烂、溃疡或炎症)也可见于大鼠和狗。这些药理不良反应是临床前研究中已知的,是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素拮抗剂的常见反应,可以通过口服盐补充剂来预防。在上述两个物种中可以看到血浆肾素活性的增加和肾小球周细胞的肥大/增殖。这些变化也是血管紧张素转换酶抑制剂和其他血管紧张素拮抗剂的常见反应,没有临床特异性。动物实验表明,替米沙坦对胎儿的产后发育有一些潜在的不良影响,包括体重减轻、眼睛睁开延迟和死亡率增加。体外未发现致突变性和相关致突变活性,小鼠和大鼠未发现致癌性。


[执行标准]国家食品药品监督管理局标准(试行)YBH02452005


[药代动力学]


替米沙坦口服后吸收迅速,平均绝对生物利用度约为50%。当替米沙坦与食物一起服用时,曲线下面积(AUC0)减少了6%(40毫克剂量)至19%(160毫克剂量)。空腹或饮食服用替米沙坦3小时后,血浆浓度相似。AUC的轻度降低不会导致疗效的降低。剂量和血浆水平之间没有线性关系。Cmax和AUC在剂量超过40毫克时略有增加。不同性别有不同的血浆浓度。女性的Cmax和AUC几乎是男性的2-3倍。替米沙坦主要结合血浆蛋白(> 99.5%),主要是白蛋白-1酸性糖蛋白。平均稳态表观体积(Vss)约为500升。代谢性替米沙坦通过母体化合物和葡萄糖醛酸苷的组合进行代谢。该结合产物没有药理活性。根据二次幂药代动力学消除替米沙坦,最终消除半衰期超过20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量的增加而成比例增加,曲线下面积(AUC)不随剂量的增加而成比例增加。当以推荐剂量服用时,没有临床相关的替米沙坦蓄积。女性血浆浓度高于男性,但对疗效无影响。替米沙坦通过口服(或静脉注射)几乎完全随粪便排出,主要以未改变的化合物的形式。累积尿液排泄量小于剂量的2%。


[ATC分类] C09C


[医疗保险类别] 乙


[代码] HD006678


[储存条件]密封储存于阴凉处(不超过20度)。


[招商厂家]湖北万康源药业有限公司


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