网站地图

医药招商 / 心脑血管类药物 / 正文

辛伐他汀片

更新时间:2020-06-28 14:51:45 点击:1485

[药品名称]

辛伐他汀片

通用名:辛伐他汀片


产品名称:利之舒


[成分]辛伐他汀


[性状]白色或类似白色的碎片


[适应症]高脂血症:对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合型高胆固醇血症患者,当饮食控制和其他非药物治疗不令人满意时,可使用辛伐他汀降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。辛伐他汀提高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制和非饮食治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。降低死亡风险。降低死于冠心病和非致命性心肌梗死的风险。降低中风和短暂性脑缺血的风险。降低心肌再通的风险。延缓动脉粥样硬化的进展,包括出现新的病变和完全阻塞。


[规格]10毫克


[包装]10件/箱;15支/盒


[用法和用量]


口服,如有必要,打破它。高胆固醇血症:一般来说,初始剂量是每天10毫克,晚上服用。对于胆固醇水平轻度至中度升高的患者,初始剂量为每天5毫克。如需调整剂量,间隔时间应大于4周,最大剂量为每天40毫克,应在夜间服用。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75毫克/分升(1.94毫摩尔/升)或总胆固醇水平降至140毫克/分升(3.6毫摩尔/升)以下时,应减少辛伐他汀的剂量。纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,建议辛伐他汀40毫克/天晚上服用,或80毫克/天分三次服用:早上20毫克,中午20毫克,晚上40毫克。辛伐他汀应该与其他降脂治疗联合使用,或者当这些方法不能使用时,辛伐他汀可以单独使用。冠心病:冠心病患者每晚可以服用20毫克作为初始剂量。如果需要调整,请参考上述说明(高胆固醇血症的用法和剂量)。协同治疗:辛伐他汀单独使用或与胆酸螯合剂联合使用是有效的。对于同时服用免疫抑制剂的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10毫克。肾功能不全:由于辛伐他汀明显不经肾脏排泄,中度肾功能不全患者无需调整剂量;对于严重肾功能不全的患者,如果每日剂量超过10毫克,应仔细考虑并使用。


[不良反应]


辛伐他汀通常耐受性良好,大多数不良反应是轻微和短暂的。在临床对照试验中,由于辛伐他汀的不良反应,不到2%的患者中途停止服药。在对照组的现有临床试验中,与药物相关的不良反应发生率大于或等于1%:腹痛、便秘和胀气。不良反应发生率为0.5-0.9%,主要表现为疲劳、乏力和头痛,肌病报道较少。在不受控制的临床试验或上市后应用中报告了以下不良反应,例如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、头晕、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸很少发生。包括以下一种或多种特征的明显过敏反应综合征很少报道,例如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌炎、血管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多症、红细胞沉降率增加、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏性、发热、潮红、呼吸困难和不适。实验室检查显示,血清转氨酶显著持续升高的情况很少报道,肝功能检查异常为轻度或短暂。还报道了骨骼肌中血清肌酸磷酸激酶升高。


[禁忌]对任何成分过敏的人使用


[注意事项]


患者应在接受辛伐他汀治疗前接受标准胆固醇饮食,并在治疗期间继续使用。肝脏反应对于酗酒和/或有肝病史的患者,应慎用该药。患有活动性肝病或不明原因转氨酶升高的患者应禁用辛伐他汀。在临床试验中,少数服用辛伐他汀的患者血清转氨酶显著升高。但停药后,转氨酶可恢复至治疗前水平,但无黄疸或其他相关临床症状或体征,也无过敏现象。建议转氨酶升高的患者在治疗前加强检查,多加注意。如果患者的转氨酶持续升高,尤其是转氨酶升高超过正常值的3倍并持续升高,则应停止升高。与其他降脂药物一样,据报道辛伐他汀治疗的患者转氨酶也有适度升高。这些变化通常出现在辛伐他汀治疗后不久,但它们通常是短暂的,没有任何症状,因此没有必要停止服药。肌肉反应用辛伐他汀治疗的患者通常肌酸激酶有轻微的短暂增加,但这些没有临床意义。患有弥漫性肌痛、肌肉无力或/和肌酸激酶显著升高的患者应被视为肌病。因此,如果病人发现不明原因的肌病迹象,应该要求他们立即告诉医生。如果肌酸激酶显著增加或肌痛被诊断或怀疑,辛伐他汀应立即停止。对于因横纹肌溶解症导致的急性或重度肌病和继发性急性肾功能衰竭患者,应停止使用甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂。即使没有药物治疗,晶状体混浊的发生率也会随着年龄的增长而增加。长期临床研究数据显示辛伐他汀对人类晶状体无副作用。纯合子家族性高胆固醇血症由于纯合子家族性高胆固醇血症患者完全缺乏低密度脂蛋白受体,辛伐他汀对这些患者的治疗效果并不理想。对于高甘油三酯血症,辛伐他汀在降低甘油三酯方面只有中等效果,但不适用于治疗甘油三酯升高的异常情况。过度饮酒和/或有肝脏病史的患者应谨慎对待。


[孕妇和哺乳期妇女用药]没有关于孕妇使用辛伐他汀的信息,孕妇禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是一个慢性过程,妊娠期停用降脂药物对原发性高胆固醇血症的长期治疗几乎没有影响。此外,胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的基本成分,包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂,如辛伐他汀,可以减少胆固醇合成和胆固醇生物合成途径的其他产物。因此,孕妇服用辛伐他汀可能会损害胎儿。在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于那些几乎不可能怀孕的妇女。如果妇女在服药期间怀孕,她应该停止服用辛伐他汀,并告知她可能对胎儿造成的损害。目前,尚不清楚辛伐他汀及其代谢产物是否由人乳分泌。因为许多药物是由母乳分泌的,有潜在的严重副作用,服用辛伐他汀的女性不应服用母乳。


[儿童用药]儿童用药的安全性和有效性尚未确定,目前不推荐儿童使用辛伐他汀。


[老年用药]在辛伐他汀对老年患者的对照临床试验中,其降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果与其他人群相同,但不良反应和异常实验室检查的频率并未明显增加。


[药物相互作用]


当辛伐他汀与在治疗剂量下对细胞色素P45034A具有明显抑制作用的其他药物或贝特类药物或烟酸衍生物联合使用时,横纹肌溶解的风险增加。本品与甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂的组合可增加肌病的发病率和严重性。这些药物包括吉非罗齐和其他贝特类药物,以及降血脂剂量的烟酸。此外,血浆中高水平的甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂的活性增加也会增加肌病的风险。辛伐他汀和其他甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂由细胞色素P450同工酶3A4代谢。在治疗剂量下对该代谢途径有明显抑制作用的几种药物可增加甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂的血药浓度,从而增加肌病的风险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚、钙通道阻滞剂米非地尔、伊曲康唑、酮康唑和其他抗真菌药物唑、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素以及抗抑郁药物那非佐酮。胡芦巴衍生物:临床研究发现辛伐他汀可以适度提高胡芦巴抗凝剂的抗凝效果。因此,成人早期使用抗凝治疗和辛伐他汀时,应多次检查凝血酶原时间,以确认凝血酶原时间无明显变化。建议在服用香豆素衍生物的患者凝血酶原时间稳定后,在固定的时间内继续监测凝血酶原时间。如果辛伐他汀的剂量改变,也应进行上述程序。辛伐他汀治疗从未被报道影响未服用抗凝剂的患者的出血或凝血酶原时间。


[药理学]本品本身无活性,口服吸收的水解产物竞争性抑制体内胆固醇合成过程中的限速酶羟甲基戊二酰辅酶a还原酶,降低胆固醇合成,增加低密度脂蛋白受体的合成。主要作用部位在肝脏,导致血液胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,血清甘油三酯水平适度降低,血液高密度脂蛋白水平升高,从而有助于预防和治疗动脉粥样硬化和冠心病。


[毒理学]在小鼠中,3-4倍人类剂量可导致癌症,但在人类的大规模长期临床试验中,肿瘤没有增加。以前的研究没有发现这种产品有致突变作用。


[药代动力学]


本品口服吸收良好。吸收后,肝脏中的浓度高于其他组织。在肝脏中广泛代谢后,它被水解成代谢物,三种代谢物,主要是-羟基酸,是活性的。该产物与-羟基酸代谢物的蛋白结合率高达95%,峰值时间为1.3-2.4小时,T1/2为3小时。60%通过粪便排出,13%通过尿液排出。治疗2周后,疗效在4-6周达到高峰。经过长期治疗后,停止用药,效果持续4-6周。


[ATC分类]C10A


[医疗保险类别]甲


[代码] HD007499


[储存条件]远离光线,并保持密封。


[招商厂家]山东凤凰制药股份有限公司


发表评论:

◎欢迎参与讨论,请在这里发表您的看法、交流您的观点。

最近发表
热门文章
随机tag